Elesclomol (STA-4783)

中文名	伊利司莫
英文名	Elesclomol
别名	伊利司莫伊利司莫 ELESCLOMOL 丙二酸-1,3-二[2-甲基-2-(苯基硫酮甲基)酰肼]
英文别名	CS-482 STA4783 STA-4783 elesclomol Elesclomol ElescloMol (STA-4783) N1',N3'-dimethyl-N1',N3'-di(phenylcarbonothioyl)malonohydrazide 1,3-Bis[2-methyl-2-(phenylthioxomethyl)hydrazide]propanedioic acid N'~1~,N'~3~-dimethyl-N'~1~,N'~3~-bis(phenylcarbothioyl)propanedihydrazide elescloMol, N'1,N'3-diMethyl-N'1,N'3-di(phenylcarbonothioyl)Malonohydrazide
CAS	488832-69-5
化学式	C19H20N4O2S2
分子量	400.52
InChI	InChI=1/C19H20N4O2S2/c1-22(18(26)14-9-5-3-6-10-14)20-16(24)13-17(25)21-23(2)19(27)15-11-7-4-8-12-15/h3-12H,13H2,1-2H3,(H,20,24)(H,21,25)
密度	1.313
折射率	1.667
酸度系数	7.99±0.70(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时，显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时，分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍，与细胞内ROS 含量相一致，Elesclomol 处理 0.5小时和6小时，ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时，通过诱导氧化应激，提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。 Elesclomol 显著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60细胞活力，IC50 分别为110 nM, 24 nM和9 nM。Elesclomol作用于酵母细胞，诱导铜依赖性的 ROS生成和毒性，与作用于细胞内特定靶点不同，Elesclomol与电子传递链 (ETC)相互作用, 电子传递链是发生在线粒体中的一整套连贯的生物过程，可在细胞器中获得高水平的ROS，因此导致细胞死亡。
体内研究	虽然Elesclomol 按25-100 mg/kg剂量单独处理携带人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型，没有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增强化疗药物的功效，如紫杉醇，可使肿瘤衰退，也可延长小鼠寿命。
上游原料	N-甲基苯甲酰肼 S-硫代苯甲酰巯基乙酸苯甲酰氯

Elesclomol (STA-4783) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.497 ml	12.484 ml	24.968 ml
5 mM	0.499 ml	2.497 ml	4.994 ml
10 mM	0.25 ml	1.248 ml	2.497 ml
5 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.499 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Elesclomol (STA-4783) - 简介

伊利司莫是一种有机化合物。它是一种白色结晶粉末，可溶于乙醇、乙醚和氯仿等有机溶剂，略溶于水。

伊利司莫有着多种用途。它是一种常用的防腐剂。

伊利司莫可以通过苯酚和异氰酸酯反应制得。具体制法为，将苯酚和异氰酸酯混合反应，得到伊利司莫的中间体；中间体经过水解、酸化和结晶等步骤得到最终产物。

最后更新：2024-04-09 21:32:06

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